COVID-19治療薬として、TMPRSS2阻害剤としての低分子化合物 ketobenzothiazole が有力な候補に挙がる

Washington University School of Medicine, Saint Louis, United Statesらのグループは、既存のCamostat and Nafamostatに対しても非常に優れた活性を示す知分子のTMPRSS2阻害剤 ketobenzothiazoleを発見した。そのリードが豪物である MM3122 は、recombinant full-length TMPRSS2に対して、IC50 = 340 pM という阻害効果を示し、ヒトのCalu-3肺上皮細胞へのSARS-CoV-2感染に対してもEC50 = 430 pM という阻害効果を示した。
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC8204910/