レムデシビル、モルヌピラビル、ニルマトレルビルは、SARS-CoV-2 オミクロンにも有効である

KU Leuven, Department of Microbiology, Immunology and Transplantation, Rega Institute, Laboratory of Virology and Chemotherapy, Leuven, Belgiumらのグループは、レムデシビル、モルヌピラビル、ニルマトレルビルは、SARS-CoV-2 オミクロンにも有効であると報告しています。
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC8785409/

SARS-CoV-2に対するいくつかの直接作用型抗ウイルス薬が存在しますが、それらは、スパイクタンパク質に対するモノクローナル抗体とウイルス複製機構に干渉する低分子量化合物の2つのクラスに分けることができます。承認または緊急使用許可を受けたSARS-CoV-2用直接作用型低分子化合物抗ウイルス薬は、可変スパイクタンパク質をターゲットとせず、保存されたウイルスRNA依存性RNAポリメラーゼ(RdRp)または保存されたウイルスメインプロテアーゼ(Mproまたは3CLプロテアーゼ)をターゲットとしています。

レムデシビルは、もともとエボラウイルス感染症を治療するために開発されたヌクレオシドGS-441524のモノホスホルアミデートプロドラッグであり、SARS-CoV-2のRdRpを阻害します。

モルヌピラビル(MK-4482またはEIDD-2801)は、ヌクレオシド類似体EIDD-1931(β-D-N4-ヒドロキシシチジン)のプロドラッグであり、元々はインフルエンザなどのRNAウイルス用に開発されたものであり、ウイルスRdRpの阻害剤です。

ニルマトレルビル(PF-07321332)は、SARS-CoV-2 Mproの不可逆的阻害剤であり、リトナビルと同時製剤化されており、経口投与治療(Paxlovidとして知られています)が可能です。

この研究は、GS-441524、レムデシビル、EIDD-1931、モルヌピラビル、およびニルマトレルビルが、オミクロンを含む現在のすべてのSARS-CoV-2変異株に対してそれらの活性を保持していることを示しました。これらの抗ウイルス剤が異なるSARS-CoV-2VOCに対する活性を保持しているという事実は、これらの抗ウイルス剤のターゲットタンパク質が高度に保存されているという観察結果と一致しています。